"Metformina" per la perdita di peso: meccanismo d'azione e come prendere la medicina

Mezzi come la metformina - biguanidi - sono una molecola modificata di guanidina, il componente principale dell'erba chiamato medicinale di capra. Quindi queste sostanze sono quasi naturali e la necessità di modificare la guanidina una volta è stata dettata dal suo effetto estremamente tossico sul fegato.

Tuttavia, i primi biguanidi rappresentavano solo un rischio per la salute leggermente inferiore, con effetti collaterali pronunciati sul fegato, sul pancreas e sul tratto digestivo. L'uso di insulina bovina e suina per compensare il diabete ha quasi "seppellito" i biguanidi, poiché l'insulina è priva di tali carenze.

Tuttavia, nel tempo, è tornato l'interesse per i biguanidi, principalmente a causa dell'apertura della metformina. Questo rimedio è tossico per il fegato o il pancreas solo in combinazione con alcuni altri farmaci e separatamente - no. L'uso della metformina è accompagnato solo da effetti negativi sullo stomaco e sull'intestino, nonché da un aumento della concentrazione di acido lattico nel sangue.

Moduli di rilascio e analoghi

La metformina ha molti nomi commerciali (controparti assolute). Lo strumento può anche essere chiamato:

• "Bagometom";
• “Glibometom” (contiene glibenclamide);
• "Glikometom";
• "Gliminforom";
• "Gliforminom";
• "Glucophage"
• "Glucophage";
• "Metformina";
• "Diforminom";
• "Metfogammoy";
• "Siofor".

Nei paesi dell'ex Unione Sovietica, le opzioni più conosciute sono Siofor, Metformin e Glyukofazh. Spesso, i consumatori aggiungono al nome un'indicazione del dosaggio del principio attivo, ad esempio: "Metformina" 500; "Metformina" 850. E i produttori a volte indicano la loro azienda in nome di un farmaco.

Di conseguenza, il nome del farmaco assume questa forma:

• "Metformina-Teva";
• "Metformina-Canon";
• Metformin Richter.

Composizione e portata della metformina

La composizione del farmaco "Metformina" può variare a seconda dei desideri del produttore. La sua base è il principio attivo stesso e tra i componenti ausiliari possono includere: magnesio stearato, talco, amido e adsorbente povidone.

Senza prescrizione medica, in teoria un farmaco non dovrebbe essere eliminato. Ma in pratica, è considerato abbastanza sicuro da fare eccezioni periodiche a questa regola.

effetto

La "metformina" non influisce sulla velocità o sul volume della produzione di insulina da parte delle cellule delle isole (sono anche chiamate isole di Langerhans). Ma riduce:

• il rilascio di glucosio dal cibo;
• assorbimento di glucosio dalle pareti dell'intestino;
• coagulabilità del sangue (blocca il fibrinogeno - una proteina plasmatica del coagulo).

Inoltre, accelera l'ossidazione dei grassi nel fegato e quindi il loro metabolismo.

testimonianza

La medicina ufficiale non raccomanda l'uso della metformina per la perdita di peso per coloro che non soffrono tanto in sovrappeso quanto un atteggiamento eccessivamente esigente nei confronti della propria figura. E tutto a causa dei suoi effetti collaterali, paragonabili al danno delle diete più radicali.

Ma l'endocrinologo ha il diritto di prescrivere un farmaco in alcuni casi di obesità, ad esempio, se è causato dalle seguenti condizioni:

1. Diabete mellito Soprattutto la sua forma indipendente dall'insulina. L'obesità con esso mostra una serie di caratteristiche "diabetiche" caratteristiche: aumento della deposizione di grasso sul corpo, compresi i "garresi" nella settima vertebra sul collo, così come le estremità sottili (grasso e muscoli su di essi, a causa del deterioramento periferico, rispetto al corpo massiccio) flusso sanguigno). L'obesità nel diabete mellito è un fenomeno facoltativo, per molti aspetti a seconda delle misure di compensazione intraprese dal paziente. Quanto più significativo è il posto in cui si svolgono gli esercizi fisici, tanto meno sarà evidente e viceversa.
2. Ovaio policistico. Un fenomeno ormonale che si verifica in circa il 10-12% delle donne in età fertile. Nella PCOS (sindrome dell'ovaio policistico), l'obesità si sviluppa a seguito del naturale tentativo del corpo di compensare l'insufficienza ovarica aumentando lo sfondo di estrogeni (gli estrogeni vengono metabolizzati e "immagazzinati" nel tessuto adiposo). Inoltre, i salti di pressione sanguigna, la crescita dei peli sul viso e la deposizione di massa grassa nel tipo maschile (sull'addome e non sui fianchi) sono tipici di questa malattia. Sono causati da una carenza di estrogeni nel sangue di una donna affetta da PCOS.
3. Menopausa. La normale estinzione della funzione riproduttiva, che è accompagnata da un cambiamento nel background ormonale e dalle sue inevitabili conseguenze. Uno di questi è un rapido insieme di massa grassa - a parità di condizioni per uomini e donne, sebbene le forme patologiche dell'obesità "postmenopausale" siano più comuni nelle donne.

Un motivo serio è il fatto che la metformina è prescritta non come agente primario ma ausiliario:

1. Endometriosi uterina. L'endometriosi è la proliferazione patologica della sua mucosa. Questa condizione è spesso combinata con il fibromioma, una neoplasia benigna nella sua cavità. Entrambi i processi sono considerati ormono-dipendenti, sebbene spesso tra le loro cause si possano trovare fattori traumatici o ereditari. Pertanto, la capacità della metformina di normalizzare l'attività degli estrogeni in eccesso nelle donne in sovrappeso ha un effetto benefico sul progresso dell'endometriosi e del fibromioma.
2. Cancro localizzato. Negli ultimi anni, le proprietà antitumorali della metformina sono state studiate attivamente. Il chiarimento della loro natura consentirebbe un più ampio uso del farmaco in oncologia. Inizialmente, è stato semplicemente notato l'effetto positivo della metformina sulla prognosi e sulla riabilitazione dei pazienti con cancro allo stomaco, al seno, al pancreas, alla prostata, al fegato e all'endometrio. L'indicazione per l'uso della metformina nei suddetti tipi di cancro è dovuta al fatto che stimola l'apoptosi cellulare (un meccanismo di autodistruzione cellulare che non funziona nelle cellule tumorali). Inoltre, il farmaco è in grado di inibire la proliferazione (divisione) di qualsiasi cellula, opzionalmente maligna. La versione principale dell'origine di queste proprietà oggi è che la metformina blocca l'ingresso di zucchero nelle cellule - il principale catalizzatore di tutti i processi di metabolismo, crescita e divisione per cellule sane e maligne.È vero, parte di questi effetti si ottiene a causa dell'impatto negativo della metformina sui singoli organi e sistemi. Quindi, il suo effetto anticarcinogeno sulla prostata negli uomini è spiegato dalla capacità di abbassare i livelli di testosterone, che è facilmente raggiungibile con la terapia ormonale standard. La prevenzione del carcinoma pancreatico mediante metformina non è ancora stata raccomandata (solo la lotta contro un tumore esistente). Il motivo è che il suo uso a lungo termine da solo porta alla pancreatite cronica (condizione precancerosa, specialmente nei diabetici). 

Il trattamento con metformina è anche prescritto per i pazienti con epatite e obesità non alcolica del fegato.

L'essenza della relazione tra queste condizioni e il diabete mellito non è del tutto chiara alla scienza, ma si presume che l'epatosi grassa sia in qualche modo associata all'aumento della resistenza all'insulina. Inoltre, la sua progressione e prognosi possono essere influenzate dalla passione del paziente per i dolci sul fruttosio, il cui eccesso si deposita nel fegato sotto forma di glicogeno e grasso.

Caratteristiche dell'utilizzo del prodotto per ridurre il peso

La pratica dimostra che la sicurezza della metformina è ancora in dubbio. Ad esempio, ciò è dovuto alla sua capacità di provocare infiammazione in un pancreas sano.

Dati contraddittori sul suo effetto sul funzionamento del sistema nervoso. Alcuni studi dimostrano che la metformina attiva le cellule staminali "dormienti", che le consente di essere utilizzata per trattare molte patologie legate all'età, tra cui l'aterosclerosi e la demenza senile.

Altri indicano la sua capacità di ridurre l'assorbimento della vitamina B.₁₂ dal cibo, che comporta lo sviluppo della neuropatia periferica. E nel 2017 sono stati ottenuti risultati sistematici di numerosi studi. Hanno dimostrato che il trattamento con metformina ha aumentato significativamente la probabilità di sviluppare il morbo di Parkinson, anche se non è ancora chiaro il perché.

Controindicazioni e complicanze

Tra le controindicazioni fornite nelle istruzioni per l'uso di "Metformina" e tutti i farmaci basati su di essa, ci sono necessariamente una serie di condizioni:

1. Acidosi lattica. Avvelenamento da acido lattico, normalmente secreto dai muscoli con contrazione attiva. L'acido lattico è un prodotto della respirazione cellulare e il suo accumulo provoca dolore nella fibra muscolare dopo uno sforzo fisico. Di solito viene escreto dai reni, ma per alcuni motivi questo potrebbe non accadere (c'è troppo acido lattico, la funzionalità renale è compromessa). Questa complicazione è fatale e richiede cure mediche immediate. Un sovradosaggio di metformina stessa può provocare un aumento della concentrazione di acido lattico nel sangue. E la presenza di acidosi lattica anche prima dell'inizio della sua somministrazione esclude automaticamente la metformina dall'elenco dei farmaci approvati per il paziente.
2. Insufficienza renale Come catalizzatore per acidosi e altri effetti collaterali associati all'accumulo del farmaco nei tessuti e al ritardo nella sua eliminazione.
3. Coma ipoglicemico Una caratteristica del diabete mellito derivante da livelli di glucosio nel sangue estremamente bassi. L'ipoglicemia può essere associata a gravi restrizioni sulla quantità di carboidrati consumati al giorno (i diabetici li contano in unità di pane), eccesso di insulina iniettata una volta, eccessivo sforzo fisico o persino una lunga pausa tra i pasti (ipoglicemia notturna). La metformina limita l'assorbimento del glucosio nel sangue e la sua produzione nel fegato.Cioè, la sua azione migliora i sintomi dell'ipoglicemia, accelera l'insorgenza del coma (il cervello non può funzionare senza zucchero) e aumenta la probabilità di morte.
4. Chetoacidosi. Chiamato anche "alito di frutta" e caratteristica del diabete mellito non compensato, diete rigorose e casi di fame prolungata. I corpi chetonici sono parenti chimici dell'acetone, formati durante la scomposizione delle proteine ​​/ cellule del corpo (ciò accade durante la fame quando il corpo "mangia" stesso). Sono estremamente tossici per i reni e il cervello. L'azione della metformina ha lo scopo di creare un'ulteriore carenza di glucosio nel sangue e nelle cellule. Quindi, è solo in grado di accelerare la formazione di corpi chetonici.
5. Ipossia. In particolare, causato da insufficienza del cuore o dei polmoni, che porta alla fame di ossigeno. Può causare la suddetta acidosi lattica, completando estremamente senza successo l'azione della metformina.
6. Infezioni su larga scala. Così come febbrili e altre condizioni acute di natura accertata / non identificata, non correlate ai livelli di zucchero e che richiedono la nomina di altri farmaci.
7. L'alcolismo. O condividere l'alcool con la metformina. Il diabete mellito e l'alcool etilico sono incompatibili perché è un forte attivatore della digestione e dell'assunzione di glucosio, aumenta il rischio di ipoglicemia. E uno dei sottoprodotti del metabolismo dell'etanolo nel fegato è l'acido lattico, il cui livello è anche aumentato dallo sforzo fisico, dall'ipossia e dall'uso della metformina in grandi dosi. Pertanto, la combinazione di metformina più l'alcool provoca un rapido aumento dell'acidosi lattica anche quando vengono utilizzati a dosi moderate.

Altre restrizioni

Oltre all'elenco ufficiale delle controindicazioni della metformina, ce n'è anche una non ufficiale - non specificata nelle istruzioni.

• Gravidanza e allattamento. Non è stato riscontrato l'effetto negativo della metformina sul feto, poiché non penetra nella placenta o nel latte materno, rimanendo rigorosamente all'interno del tratto digestivo. Ma la ricerca su questo argomento non è chiaramente sufficiente. Pertanto, è più ragionevole per le future mamme prendersi cura di se stesse e del bambino, soprattutto nelle prime fasi della gravidanza.
• Insulino-resistenza. Il primo e principale scopo del farmaco. L'American Diabetes Association ha condotto uno studio nel 2012 sull'efficacia della metformina rispetto all'attività fisica. Ha diviso i soggetti con prediabete (insulino-resistenza, crescente resistenza all'insulina) in quattro gruppi. Il primo ha ricevuto un placebo al posto della metformina e non ha fatto sport, il secondo ha ricevuto solo la metformina e il terzo e il quarto hanno ricevuto un placebo o metformina in combinazione con l'attività fisica. Il risultato è stato inaspettato, perché il gruppo che ha assunto un placebo e fatto sport ha mostrato il miglior risultato nell'aumentare la sensibilità delle cellule all'insulina rispetto al gruppo di controllo (prendendo solo un placebo). E i gruppi che erano stati trattati per l'insulino-resistenza solo con "Metformina" o "Metformina" in combinazione con l'attività fisica erano peggiori del gruppo "solo sport", sebbene fosse ipotizzato il contrario. E i ricercatori sono stati costretti a supporre che l'effetto negativo di "Metformina" sul funzionamento del sistema nervoso porta al fatto che l'aumento dell'appetito delle cellule sul glucosio durante l'attività fisica è parzialmente compensato dall'uso di "Metformina" invece di integrarlo. Ciò significa che i cambiamenti dello stile di vita tradizionale con il prediabete sono più efficaci del trattamento con metformina.

Ufficialmente, gli effetti collaterali più comuni della metformina sono gonfiore, dolore addominale, diarrea e gusto metallico in bocca e perdita di appetito. Scompaiono durante la prima settimana o due dopo l'inizio della sua assunzione.

Ricezione di perdita di peso

Nonostante tutti i dubbi sull'effetto della metformina su vari processi nel corpo, gli endocrinologi la nominano sempre più per "accelerare" i risultati della dieta per i pazienti in sovrappeso o obesi senza segni di insulino-resistenza. Tuttavia, le recensioni sulle compresse di metformina e i risultati della perdita di peso con il loro aiuto sono contrastanti.

La maggior parte di essi è positiva, poiché il decorso della metformina porta comunque a una riduzione del peso corporeo e al raggiungimento delle proporzioni desiderate. Ma gli effetti collaterali che si sono manifestati all'inizio della sua somministrazione a volte vanno allo stadio cronico.

Inoltre, il tasso medio di perdita di peso osservato dagli "sperimentatori" su una metformina è di circa 5 kg al mese, mentre molte diete portano lo stesso risultato. E su brevi diete mono, la perdita di peso può ammontare a 7 kg a settimana, per cui sono progettati.

Inoltre, la probabilità della gravità degli effetti collaterali della metformina e delle diete radicali è approssimativamente la stessa e, in termini di reversibilità, le diete ottengono diversi punti.

Pertanto, la domanda su quale sia la metformina più efficace per la perdita di peso non è corretta per due motivi contemporaneamente:

• è lo stesso ovunque - e agisce allo stesso modo (differisce solo il produttore);
• per perdita di peso è indesiderabile - dal momento che banali squat e restrizioni caloriche possono ottenere gli stessi risultati, ma molto più sicuri.

Per quanto riguarda come assumere Metformina per la perdita di peso, è necessario iniziare a utilizzare 500 mg di farmaco una volta al giorno, di notte, dopo cena. Il dosaggio settimanale deve essere aumentato di 500 mg e interrotto a 3 g al giorno. Il corso di perdita di peso totale sulla metformina non dovrebbe superare i tre mesi consecutivi.

Esistono diversi modi per relazionarsi con le contraddizioni esistenti della metformina. Una cosa è chiara: è in fase di studio attivo. È probabile che i risultati delle osservazioni raccolte in seguito porteranno alla comparsa di mezzi migliorati di questa serie.

Ma ora assumere Metformina per la perdita di peso, se questo obiettivo non è correlato al diabete di tipo 2, significa rischiare l'aggravamento dei disturbi metabolici esistenti e delle malattie digestive.