Loperamid und seine vollständigen Analoga: Wirksamkeit und Risiken bei der Behandlung von Durchfall

Opiat-Loperamid ist Teil mehrerer Medikamente gegen Durchfall, von denen das bekannteste das gleichnamige "Loperamid" ist. Die Substanz gehört zu den Antidiarrhoika, die in den frühen 70er Jahren des letzten Jahrhunderts entwickelt wurden. Dann zeigte die Praxis der Anwendung gesundheitsgefährdende Nebenwirkungen. Die Gebrauchsanweisung für Loperamid und seine hohlen Analoga berücksichtigt sie nun unter anderem als Gegenanzeigen.
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Die Wissenschaft kennt seit langem die Gefahren von Opiaten für das Zentralnervensystem des Menschen und ist zu einem der Gründe für ihr Verbot auf der ganzen Welt geworden (der zweite ist die Suchtwirkung, die Drogenabhängige zwingt, die Dosis bis zum Tod zu erhöhen). Aber ihre Fähigkeit, die Arbeit von Nervenenden zu blockieren, bleibt für die Medizin wertvoll. Diese Eigenschaft wird häufig zur Linderung von Schmerzen bei Krebs, chirurgischen Eingriffen und Verletzungen eingesetzt.

Sogar die Auswahl der Medikamente gegen Durchfall muss mit aller Ernsthaftigkeit angegangen werden. Bevor Sie also Loperamid trinken, müssen Sie herausfinden, ob Sie dieses bestimmte Medikament benötigen, wie viele Tabletten gleichzeitig eingenommen werden können, wie oft, wie lange Sie trinken können, und nach wie langer Zeit können Sie die Einnahme von Loperamid wieder aufnehmen. wenn die Symptome von Durchfall erneut auftreten.

Funktionsprinzip

Loperamid wurde als Medikament entwickelt, das die für alle Opiate typische Hemmwirkung auf die Darmmotilität beibehält, jedoch keine narkotischen und analgetischen Wirkungen aufweist. Es erhöht den Tonus der Muskeln des Analsphinkters und verringert die Geschwindigkeit der Flüssigkeitsfreisetzung aus dem Blutkreislauf in die Darmhöhle (ein natürlicher Mechanismus, der für das Auftreten von Durchfall erforderlich ist), wodurch Durchfall gestoppt wird.

Der Löwenanteil des in den Körper aufgenommenen Loperamids wird zusammen mit der Galle von der Leber zerstört und ausgeschieden und die Nieren herausgefiltert. "Loperamid" durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke (seinen eigenen Schutzmechanismus). Daher übt es keine hemmende oder halluzinogene Wirkung auf die Großhirnrinde aus.

Indikationen

Neben "Loperamid" ist die Substanz Loperamid die Basis:

  • Imodium
  • Lopedium;
  • Superiloma;
  • "Suprilola";
  • "Diars";
  • Enterobene.

Somit wird das Produkt in Form von Tabletten zum Schlucken (in der Schale) oder Resorption (lyophilisiert), Sirup und einer wässrigen Lösung zur oralen Verabreichung freigesetzt.

Die Indikationen für Loperamid beziehen sich auf Durchfall jeglichen Ursprungs, einschließlich:

  • Lebensmittelvergiftung;
  • Rotavirus-Infektion;
  • Darmdysbiose;
  • Enteroviren und Darminfektionen (Bakterien, Pilze).
Das Medikament ist zur Behandlung von akutem Durchfall geeignet, und die Anwendung von Loperamid-Tabletten bei chronischen Stuhlstörungen sollte zwei Tage nicht überschreiten. Die Anforderung ist mit der Wahrscheinlichkeit verbunden, dass nicht nur die Darmmotilität bei Vertretern aller Altersgruppen deutlich unterdrückt wird, sondern auch die Muskeln des unteren Rückens und des Beckens bei Kindern immobilisiert werden.

Bestimmungsortbeschränkungen

In Bezug auf die Frage, ob Loperamid an Kinder verabreicht wird, waren Kinderpräparate auf der Basis des gleichnamigen Stoffes lange Zeit beliebt und wurden in einigen Ländern Westeuropas und der ehemaligen UdSSR in die Liste der lebenswichtigen Arzneimittel aufgenommen. In den 90er Jahren des letzten Jahrhunderts entdeckte und bestätigte die WHO (Weltgesundheitsorganisation) die Nebenwirkungen von Loperamid auf den Körper von Kindern. Sie bestanden im Auftreten einer paralytischen Skoliose.Diese Komplikation tritt nach Poliomyelitis auf und ist durch ein Versagen eines Teils der die Wirbelsäule stützenden Muskeln gekennzeichnet. Es gibt eine tiefe Krümmung des Rückens, am häufigsten in der Lendengegend.

Paralytische Skoliose als Komplikation einer Poliomyelitis ist mit dem Leben vereinbar, obwohl eine komplexe Operation des gekrümmten Segments erforderlich sein kann, wenn die Haltung nicht mit anderen Methoden wiederhergestellt werden kann. Als Komplikation durch die Einnahme von Loperamid verursachte er jedoch mehrere Todesfälle. Dies hat bei Kindern unter fünf Jahren zu einem Verbot des Konsums von Drogen geführt, zu denen auch der Wirkstoff gehört. (In vielen Ländern - unter acht Jahren oder sogar bis zum Übergang in die Pubertät).

In Russland „hielt“ das Medikament nur fünf Jahre lang auf der Liste der lebenswichtigen Medikamente (deren Herstellung oder Kauf vom Staat kontrolliert wird). Derzeit ist es in der Russischen Föderation von dieser Liste ausgeschlossen. Einschränkungen bei der Rezeption betreffen:

  • Kinder unter fünf Jahren - Aber nach ärztlicher Beurteilung ist das Verbot seiner Ernennung von Kindern unter 12 Jahren auch nicht ohne Grund;
  • Teile der erwachsenen Bevölkerung - deren Arbeit mit erhöhter Aufmerksamkeit, körperlicher Aktivität und schneller Reaktion verbunden ist (Fahrer, Retter, Industriekletterer, Polizeibeamte);
  • Patienten mit Leberversagen - da die Leber den Hauptteil des eingenommenen Loperamids "verdaut".

Gegenanzeigen

"Loperamid" ist kein Mittel zur Vorbeugung von Darmerkrankungen, und seine Überdosierung kann zu Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand führen. Kontraindikationen für die Anwendung betreffen eine Vielzahl von Erkrankungen und damit verbundenen Arzneimitteln. Unter ihnen sind die folgenden Fälle.

  • Schwangerschaft. Die Frage, ob Loperamid während der Schwangerschaft angewendet werden kann, bleibt theoretisch offen, da die Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus nur unzureichend verstanden wird und der Prozentsatz seiner Penetration durch die Chorionzotten (Schutzbarriere der Plazenta) nicht bekannt ist. Für sein Eingeständnis spricht die Unfähigkeit von Loperamid, die Blut-Hirn-Schranke ähnlich wie bei Chorionzotten zu überwinden. Und dagegen - die hohe potenzielle Gefahr des Arzneimittels für die Muskeln und das Zentralnervensystem des Fötus (unter Berücksichtigung des nachgewiesenen Schadens für bereits geborene Kinder). Weitere Risikofaktoren sind die fehlende Bildung körpereigener Schutzmechanismen (Blut-Hirn-Schranke) und die Durchlässigkeit der Plazentaschranke, die sich unter dem Einfluss einer Reihe von Faktoren ändern kann. Trotz unzureichender Forschung zu diesem Thema dürfen Loperamid und seine vollständigen Analoga nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden.
  • Übelkeit und Erbrechen. "Loperamid" ist kein Mittel, um sie aufzuhalten, und es kann sie provozieren. Dies geschieht, wenn die Notwendigkeit, den Inhalt des Verdauungstrakts zu evakuieren, bestehen bleibt und einer seiner Wege durch die Wirkung des Arzneimittels blockiert wird. Außerdem ist die Einnahme anderer Medikamente als Antiemetika in diesem Fall nutzlos (sie werden mit Erbrechen aus dem Magen evakuiert, bevor sie wirken können).
  • Pankreatitis. Akute Pankreatitis ist tödlich und chronisch mit Übelkeit, Verdauungsstörungen, Blähungen und Durchfall verbunden. Eine Stuhlerkrankung mit Pankreatitis ist mit einem Mangel an Pankreassaft verbunden - der Hauptverdauungsumgebung des Darms, die zur Bildung von Fäkalien geringer Qualität (halbverdaut) führt. Ihre rechtzeitige Beseitigung ist aus biologischer Sicht besser als der Versuch, sie im Rektum "zu halten". Darüber hinaus gibt es bei Pankreatitis jeglichen Ursprungs Schwierigkeiten beim Abfließen von Pankreassaft aus der Bauchspeicheldrüse in die Darmhöhle. Die Wirkung von "Loperamid" ist nicht darauf beschränkt, die Peristaltik des Zwölffingerdarms zu blockieren und sich auf andere Verdauungsorgane auszubreiten, was das Problem des Ausflusses von Verdauungsflüssigkeit verschärft.
  • Gastritis. Sowie ein Geschwür des Magens oder des Darms. Aufnahme "Loperamide" mit ihnen ist unerwünscht, wenn auch nicht ausgeschlossen.Bei Gastritis und Ulkus reizt das Medikament zusätzlich die Wände des Magens, wodurch es zu Schmerzen im Magen kommen kann und das Auftreten von Erbrechen auftritt. Beide Pathologien erfordern einen Schwerpunkt auf der Verabreichung löslicher Arzneiformen mit Loperamidtropfen, Sirup oder "Brausetabletten". Seine wässrigen Lösungen haben jedoch stärkere Nebenwirkungen, insbesondere im Hinblick auf die Lähmung der Rückenmuskulatur.
  • Alkoholkonsum. Alkoholische Getränke sind mit Loperamid nicht verträglich, da sie das Zentralnervensystem und die Darmmotilität gegensätzlich beeinflussen. Ethylalkohol wird im Darm selbst synthetisiert, um seine Kontraktionen, den Blutfluss in seinen Wänden und die Aufnahme der verdauten Nahrungsbestandteile in das Blut zu beschleunigen. Die eingenommene Alkoholdosis hat einen ähnlichen Effekt. Und „Loperamid“ hemmt im Gegenteil die Aktivität der Darmwände und ihrer Muskeln.
Das Werkzeug ist kontraindiziert für die Verwendung bei Verstopfung und Atonie des Darms, individueller Unverträglichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels, Kolitis (Entzündung des Rektums) jeglicher Ätiologie. Bei der Verschreibung von Antibiotika ist die Verwendung von "Loperamid" ausgeschlossen, auch wenn ihr Verlauf Durchfall hervorruft. Andernfalls steigt die Wahrscheinlichkeit oder Schwere von Nebenwirkungen.

Nebenwirkung

Bewertungen zu Loperamid-Kapseln sind überwiegend positiv. Vorausgesetzt, die Aufnahme erfolgte streng indikationsgemäß, in kurzen Kursen (nicht länger als zwei Tage) und in therapeutischen Dosen. Nebenwirkungen sind in diesem Fall schlecht ausgeprägt und verschwinden kurz nach Absetzen des Arzneimittels. Zu den negativen Reaktionen zählen:

  • Urtikaria - und Juckreiz als Zeichen einer Allergie;
  • anaphylaktischer Schock - bei der Kombination des Arzneimittels mit halbsynthetischen Antibiotika der neuesten Generation;
  • Magenschmerzen - sowie Blähungen, Übelkeit, Erbrechen;
  • Schläfrigkeit - bei abgelenkter Aufmerksamkeit, Schwindelgefühl und verstärkter Müdigkeit, die auf die hemmende Wirkung von Loperamid und anderen Opiaten auf das Gehirn zurückzuführen sind;
  • Arrhythmie - Verringerung der Häufigkeit von Herzkontraktionen bis zum Stillstand.

In der Regel wird eine Arrhythmie beobachtet, wenn Loperamid zusammen mit Makroliden (einem Antibiotikum mit besonderer Struktur und bedingt geringerer Toxizität für den Körper des Patienten), antiviralen und antimykotischen Wirkstoffen eingenommen wird.

Die gravierendsten Komplikationen des Verdauungstrakts bei der Einnahme von Loperamid sind: Verstopfung, Darmlähmung, gefolgt von der Entwicklung eines paralytischen Ileus (Obstruktion). Ihre Wahrscheinlichkeit steigt, wenn Loperamid gleichzeitig mit anderen Opiaten wie Schmerzmitteln eingenommen wird. Seine Überdosierung kann zusätzlich zum Herzstillstand zu einem Atemstillstand führen.

Gebrauchsanweisung für Medikamente mit Loperamid

Dosierung "Loperamid" in der ersten Dosis ist doppelt so hoch wie alle nachfolgenden. Es sollte oral eingenommen werden, vor den Mahlzeiten oder nach den Mahlzeiten, wobei jede Episode des Entleerens von flüssigen Massen mit ihnen "heruntergespült" wird.

  • Erwachsene. Eine einzelne Portion Loperamid für sie in der ersten Dosis beträgt 4 mg, alle folgenden - 2 mg. Die tägliche Gesamtdosis sollte 16 mg nicht überschreiten. Wenn das Medikament in Tropfen eingenommen wird, beträgt die Anfangsdosis 60 Tropfen und alle folgenden - jeweils 30 Tropfen.
  • Kinder über fünf. Ihnen wird eine Anfangsdosis von 2 mg (oder 30 Tropfen) verschrieben, und alle nachfolgenden Dosen betragen 1 mg (15 Tropfen) nach jedem Stuhl mit flüssigen Massen, jedoch nicht mehr als 8 mg pro Tag (dh halb so viel wie bei Erwachsenen).
  • Kinder unter fünf Jahren. Nur ein Kinderarzt hat in diesem Alter das Recht, Medikamente auf der Basis von Loperamid zu verschreiben, und die Behandlung sollte unter seiner Aufsicht erfolgen. Mit seiner Zustimmung darf das Kind höchstens dreimal täglich Sirup mit Loperamid verabreicht werden, basierend auf der Berechnung von 1 ml Sirup pro 10 kg Körpergewicht des Kindes.

Der Kurs "Loperamide" muss sofort abgebrochen werden, sobald der Stuhl normal ist. Oder wenn Nebenwirkungen auftreten.Wenn nach Beendigung des Durchfalls tagsüber (bei Kindern und Jugendlichen - ein halber Tag oder länger) kein neuer Drang zum Stuhlgang besteht, sollten Sie einen Arzt aufsuchen. Die Rückgabe von Loperamid und darauf basierenden Arzneimitteln wird in Zukunft nicht empfohlen.

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Sichere Ersatzoptionen

Die Analoga von Arzneimitteln mit Loperamid sind endlose Reihen von Arzneimitteln gegen Durchfall mit unterschiedlicher Zusammensetzung und Wirkung.

  • Probiotika. Verpackte Kulturen von Laktobazillen und / oder Bifidobakterien. Sie helfen gegen Stuhl- und Gasstörungen, die durch Darmdysbiose verursacht werden. Probiotika werden nach einer Behandlung mit Antibiotika und einer Chemotherapie bei einem Mangel an Laktase (einem Enzym, das die Brust und andere Milch abbaut) empfohlen. Bei der Auswahl ist es besser, sich auf Arzneimittel in Kapseln zu konzentrieren, die sich nur im Darm auflösen. Die Verwendung probiotischer Lösungen ist unvernünftig, da der Löwenanteil der Bakterien in ihrer Zusammensetzung in der Salzsäure des Magens nicht überlebt.
  • Präbiotika. Nährmedium für den nützlichen Teil der Darmflora (meist kohlenhydratreich). Bei Patienten, die sich eher normal als diätetisch ernähren, ist eine separate Einnahme nicht erforderlich. Und wenn es Einschränkungen bei Kohlenhydraten gibt, zum Beispiel bei Diabetes, ist deren Anwendung nur in Kombination mit Probiotika sinnvoll.
  • Antibiotika. Teilsynthetisch und vollsynthetisch. Der Einsatz von Medikamenten dieser Gruppe ist relevant für Darminfektionen, Vergiftungen und Enterobiose.
  • Enterosorbentien. Absorber, die dem Verdauungstrakt oder den reizenden Bestandteilen fremd sind. Die bekanntesten Vertreter dieser Serie sind: Schwarz (ein Produkt der Holzverbrennung) und Weiß (Diosmektit, Silizium) Aktivkohle. Und auch eine "flüssige" Version von Weißkohle (hergestellt unter dem Handelsnamen "Smecta") Und Povidon. Absorbentien sind in der Lage, Durchfall zu behandeln, der durch eine leichte Lebensmittelvergiftung (abgestandene Lebensmittel, jedoch keine giftigen Pilze oder verdorbenes Fleisch), häufigen Pilz- und Bakterienbefall verursacht wird. Sie wirken nicht auf die meisten Viren und Darmparasiten, sondern lindern nur die Symptome, indem sie die Produkte ihrer Vitalfunktionen absorbieren.

Eine gute antidiarrhoische Wirkung wird durch Wasserentzug von Blaubeeren und Traubenkirschfrüchten (eine mäßig giftige Pflanze) sowie Granatapfelschalen erzielt. In Bezug auf Nebenwirkungen sind sie sicherer (wenn es keine Allergie gibt) und wirksam gegen anhaltenden Durchfall, der sogar eine Woche mit einer Rotavirus-Infektion anhalten kann. Gleichzeitig enthalten die Indikationen für die Anwendung von Loperamid eine zweitägige Beschränkung des Verabreichungszeitpunkts, die wegen der Wahrscheinlichkeit einer schweren Darmatonie zu beachten ist. Dies macht es schwierig, viele Darmerkrankungen mit Loperamid-Arzneimitteln zu behandeln.

Andere Medikamente

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